antibiotik dan cara kerjanya

Sabtu, 26 Mei 2012 0 komentar

Salap antibiotik untuk dermatoterapi

Pendahuluan
Salap antibiotik adalah adalah salap yang digunakan secara topikal untuk membunuh/menghambat mikroba (bakteri) yang menyebabkan penyakit infeksi. Beberapa contoh salap antibiotik adalah Neosporin, Bactroban, Garamycin, Bacitracin, Gentamicin, Mupirocin, Neomycin, Silver sulphasalazine, Chloramphenicol dan Clindamycin.

Antibiotik
Antibiotik adalah zat yang dihasilkan oleh suatu mikroba, terutama fungi, yang dapat menghambat atau membunuh mikroba jenis lain. Antibiotik memiliki toksisitas selektif, yaitu suatu sifat di mana ia sangat toksik untuk mikroba namun relatif tidak toksik untuk hospes. Berdasarkan toksisitas selektifnya, antibiotik ada yang bersifat bakteriostatik (menghambat pertumbuhan mikroba) dan bakterisidal (membunuh mikroba).
Berdasarkan mekanisme kerjanya (untuk menghambat atau membunuh mikroba), maka antibiotik dibagi ke dalam lima kelompok sebagai berikut:
  1. Antibiotik yang mengganggu metabolisme sel mikroba. Umumnya antibiotik ini mengganggu metabolisme asam folat pada bakteri, dengan cara bertindak sebagai analog atau penghambat sintesis asam folat. Yang termasuk ke dalam kelompok ini antara lain sulfonamid dan trimetoprim.
  2. Antibiotik yang menghambat sintesis dinding sel mikroba. Dengan terganggunya dinding sel disertai perbedaan tekanan osmotik antara intra dan ekstrasel, maka mikroba akan mengalami lisis dan kematian. Yang termasuk ke dalam kelompok ini antara lain penisilin dan sefalosporin.
  3. Antibiotik yang mengganggu permeabilitas membran sel mikroba. Antibiotik ini umumnya berikatan dengan struktur fosfat atau sterol dinding bakteri, mengubah tegangan permukaan, merusak permeabilitas sehingga keluarnya berbagai komponen penting dari dalam mikroba. Yang termasuk ke dalam kelompok ini adalah polimiksin.
  4. Antibiotik yang menghambat sintesis protein sel mikroba. Umumnya antibiotik ini berikatan dengan ribosom 30s dan 50S, menyebabkan terjadinya kesalahan pembacaan komponen genetik, penghambatan translikasi atau pengikatan asam amino baru.Yang termasuk ke dalam kelompok ini adalah aminoglikosida, tetrasiklin dan kloramfenikol.
  5. Antibiotik yang menghambat sintesis atau merusak asam nukleat sel mikroba. Umumnya antibiotik berikatan dengan enzim polimerasi-RNA atau DNA-girase, sehingga menghambat proses sintesis RNA/DNA serta proses penataan kromosom. Yang termasuk ke dalam kelompok ini adalah rifampisin dan kuinolon.
Penggunaan terapeutik antibiotik di klinik bertujuan untuk membasmi mikroba penyebab infeksi. Namun dalam praktiknya, penggunaan antibiotik harus ditentukan berdasarkan indikasi dengan mempertimbangkan faktor-faktor sebagai berikut:
  1. Gambaran klinis penyakit infeksi, yaitu efek yang ditimbulkan oleh adanya mikroba, bukan berdasarkan atas kehadiran mikroba tersebut semata-mata.
  2. Efek terapi antibiotik pada penyakit infeksi diperoleh hanya sebagai akibat kerja antibiotik terhadap biomekanisme mikroba, dan tidak terhadap biomekanisme tubuh hospes.
  3. Mempersingkat waktu yang diperlukan tubuh hospes untuk sembuh dari suatu penyakit infeksi.
Dengan memperhatikan indikasi penggunaan antibiotik serta mengetahui jenis antibiotik yang harus digunakan, diharapkan akan tercapai efektifitas pengobatan yang baik.
Sifat resistensi bakteri terhadap antibiotik dapat terjadi, apabila rejimen pengobatan kurang tepat. Adanya sifat resistensi ini dapat menyebabkan pengobatan menjadi tidak efektif, lebih sulit, dan lebih mahal. Untuk itu ada beberapa faktor yang harus diperhatikan untuk mencegah resistensi bakteri terhadap antibiotik:
  1. Menghindari penggunaan antibiotik yang sering,
  2. Menghindari penggunaan antibiotik yang irasional,
  3. Menghindari penggunaan antibiotik baru secara berlebihan,
  4. Menghindari penggunaan antibiotik dalam jangka waktu lama,
  5. Menghindari penggunaan antibiotik untuk ternak dll.

Salap (vehikulum)
Salap adalah preparat semisolid dan homogen yang digunakan secara topikal di permukaan tubuh, meliputi kulit dan membran mukosa. Bentuknya berupa bahan berlemak atau seperti lemak, yang pada suhu kamar berkonsistensi seperti mentega.
Vehikulum yang digunakan untuk salap disebut sebagai bahan dasar salap (ointment base). Fungsi dari vehikulum  ini adalah untuk mengoptimalkan penghantaran bahan aktif, di samping juga dapat bersifat sebagai emolien, proteksi, dan antiiritan. Pemilihan bahan dasar ini harus disesuaikan dengan indikasi klinis. Bahan dasar salap adalah:
  1. Bahan dasar hidrokarbon, seperti parafin dan petrolatum. Keuntungan dari bahan dasar hidrokarbon adalah kompatibilitasnya yang tinggi serta sifat emoliennya yang baik. Namun bahan dasar ini sulit untuk dibersihkan, tidak stabil terhadap panas (gampang meleleh dan tengik) serta mengotori pakaian.
  2. Bahan dasar pengabsorpsi (serap/hidrofilik), seperti lilin lebah dan akuafor. Karakteristik dari bahan dasar pengabsorpsi adalah kompatibilitasnya yang tinggi, stabil terhadap panas, mudah dibersihkan namun bersifat lengket dan licin.
  3. Bahan dasar larut air, seperti macrogols 200, 300, 400 atau polietilen glikol. Karakteristik dari bahan dasar larut air adalah mudah berinteraksi dengan air, mudah dihilangkan dan tidak licin.
  4. Bahan dasar pengemulsi, seperti lilin pengemulsi, cetrimide, dan lanolin. Pada bahan dasar pengemulsi terdapat fase oleat, fase air, dan pengemulsi. Komposisinya bisa berupa water in oil (W/O) atau oil in water (O/W). Karakteristik dari bahan dasar pengemulsi ini adalah mudah dicuci dan tidak licin namun mudah mengering (O/W), sebaliknya pada W/O sifatnya licin dan sulit dihilangkan.
Bahan aktif yang digunakan akan terdispersi di dalam bahan dasar dan akan terpisah setelah obat berpenetrasi di kulit.
Dalam memilih salap sebagai vehikulum antibiotik secara topikal, terdapat beberapa hal yang perlu dipertimbangkan, yaitu:
  1. Kandungan obat (bahan aktif)
  2. Pelepasan bahan aktif dari bahan dasar salap
  3. Penetrasi ke kulit
  4. Konsistensi preparat
  5. Absorpsi bahan aktif menuju aliran darah
  6. Efek samping yang ditimbulkan (iritan, sensitisasi, dehidrasi lokal dll)
  7. Kemudahan persiapan, penggunaan, dan pembersihan
Dalam membuat formulasi salap (mencampurkan bahan aktif dengan vehikulum), terdapat dua proses yaitu:
  1. Triturasi, yaitu suatu proses pencampuran bahan aktif dengan vehikulum melalui penggilingan sedikit demi sedikit
  2. Fusi, yaitu proses mengaduk bahan aktif dan bahan dasar untuk mencapai homogenitas yang diinginkan
Indikasi pemberian salap untuk dermatoterapi adalah:
  1. Dermatosis yang kering dan kronik
  2. Dermatosis yang dalam dan krinik, karena daya penetrasi salap paling kuat jika dibandingkan dengan bahan dasar lainnya
  3. Dermatosis yang bersisik dan berkrusta
Kontraindikasi ialah: dermatitis madidans. Jika kelainan kulit terdapat pada bagian badan yang berambut, penggunaan salap tidak dianjurkan dan salap jangan dipakai di seluruh tubuh.

Salap antibiotik untuk dermatoterapi
Dalam dermatoterapi, pemberian antibiotik secara topikal dapat menggunakan vehikulum salap (ointment) untuk mempermudah proses penetrasi ke kulit. Beberapa contoh salap antibiotik antara lain:
1. Bacitracin
Bacitracin (basitrasin) merupakan antibiotik yang bersifat bakterisid terhadap kuman-kuman Gram-positif. Obat ini digunakan hanya secara topikal (untuk kulit dan mata), karena pemberian secara sistemik dapat menyebabkan nefrotoksik.
Bacitracin tersedia dalam bentuk salap kulit dan mata (untuk mencegah oftalmia neonatorum karena gonorrhea), setiap gramnya mengandung 500 unit bahan aktif. Selain itu bacitracin sering dikombinasikan dengan antibiotik lain, seperti neomycin dan polymixin B.
2. Gentamicin
Gentamicin (gentamisin) merupakan salah satu jenis antibiotik golongan Aminoglikosida. Antibiotik ini sangat sensitif terhadap basil Gram-negatif yang aerobik, dan kurang efektif dalam keadaan anaerobik atau fakultatif. Aktivitasnya terhadap bakteri Gram-negatif sangat terbatas.
Gentamicin (Aminoglikosida) bekerja dengan cara menembus bakteri Gram-negatif melalui porin, berikatan dengan ribosom 30S sehingga menghambat sintesis protein disusul dengan kematian sel. Aktivitas yang optimal (tanpa efek toksik) tercapai dengan kadar Gentamicin 4-8μg/ml. namun setelah kontak dengan antibiotik, biasanya terjadi penurunan kepekaan sehingga pemberian antibiotik ini harus secara tepat dan hati-hati.
Efek samping dari antibiotik golongan Aminoglikosida antara lain efek ototoksik (menyerang N. VIII), nefrotoksik, dan neurotoksik (neuritis perifer).
Dengan sediaan salap kadar 0.1 dan 0.3%, penggunaan yang disarankan sekitar 3-4 kali sehari. Di pasaran dijual dengan merk dagang “Balticin”.
3. Mupirocin
Mupirocin (mupirosin, bactroban) adalah antibiotik Gram-positif yang bersifat bakteriostatis pada jumlah kecil dan menjadi bakterisidal apabila diberikan dalam jumlah besar. Mupirocin bekerja dengan menghambat sintesis protein dan RNA, serta merusak dinding sel bakteri.
Mupirocin topikal diindikasikan untuk berbagai infeksi kulit yang disebabkan oleh S.aureus dan S.pyoegenes, seperti furunkel, impetigo, luka terbuka, dan juga efektif terhadap bakteri S.aureus yang resisten terhadap metisilin (methicilin resistant Staphylococcus aureus-MRSA).
Obat ini tersedia dalam bentuk salap 2%, namun vehikulumnya dapat diserap terlalu banyak pada lesi yang luas sehingga menyebabkan nefrotoksik.
Di pasaran antibiotik ini dijual dengan merk dagang “Bactoderm”. Penggunaan yang disarankan 3 kali sehari selama 10 hari.
4. Neomycin
Neomycin (neomisin) adalah antibiotik dari golongan Aminoglikosida, oleh karena itu spektrum dan mekanisme kerjanya sama seperti Gentamicin.
Sediaan salap Neomycin untuk kulit mengandung 5mg/g, digunakan 2-3 kali sehari.
5. Chloramphenicol
Chloramphenicol (kloramfenikol) merupakan antibiotik yang berikatan dengan subunit 50S bakteri dan menghambat enzim peptidil transferase sehingga menghambat sintesis protein kuman. Umumnya bersifat bakteriostatik, dan pada konsentrasi tinggi dapat menjadi bakterisidal. Spektrum antibakteri Chloramphenicol meliputi D. pneumoniae, S.pyogenes, Neisseria, Haemophilus, Bacillus, Treponema, dan kebanyakan kuman anaerob.
Untuk dermatoterapi, Chloramphenicol terdapat dalam sediaan salap kulit 2%, dipakai beberapa kali sehari.
6. Clindamycin
Clindamycin (klindamisin) merupakan suatu antibiotik berspektrum luas, memiliki kepekaan terhadap bakteri Gram-positif aerobik (Staphylococcus dan Streptococcus), bakteri Gram-negatif anaerobik berbentuk batang (Bacteroides, Fusobacterium, dan Prevotella) serta bakteri Staphylococcus yang resisten terhadap metisilin (MRSA). Obat ini memberi efek samping diare, mual dan muntah.
Indikasi penggunaan Clindamycin adalah untuk pengobatan akne vulgaris. Penggunaan yang disarankan dua kali sehari, dengan efek samping hipersensitifitas. Di pasaran dijual dengan merk dagang “Clidacor”.

Referensi
  1. Djuanda A et.al. Ilmu Penyakit Kulit dan Kelamin. 5th ed. Jakarta: Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia; 2007. p. 342-52.
  2. Syarif A et.al. Farmakologi dan Terapi. 5th ed. Jakarta: Departemen Farmakologi dan Terapeutik Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia; 2007. p. 585-731.

0 komentar:

Poskan Komentar

 

©Copyright 2011 oLin Nurcahyani | TNB